??我國自主研發(fā)的抗新冠病毒藥物取得重要進(jìn)展，知名藥學(xué)期刊Acta Pharmacologica Sinica （《中國藥理學(xué)報(bào)》）昨天刊發(fā)了口服核苷類抗新冠病毒藥物VV116的3項(xiàng)I期臨床研究結(jié)果，顯示它在健康受試者中表現(xiàn)出令人滿意的安全性和耐受性，且口服吸收迅速，可在空腹或普通飲食條件下用藥?；谶@些結(jié)果，上海君實(shí)生物、蘇州旺山旺水兩家企業(yè)已啟動(dòng)一項(xiàng)針對輕中度新冠肺炎患者的Ⅱ /Ⅲ期臨床研究和一項(xiàng)針對中重度患者的Ⅲ期臨床研究。
??作為能抑制新冠病毒復(fù)制的候選新藥，VV116由中國科學(xué)院上海藥物研究所、中國科學(xué)院武漢病毒研究所、中國科學(xué)院新疆理化技術(shù)研究所、中國科學(xué)院中亞藥物研發(fā)中心/中烏醫(yī)藥科技城（科技部“一帶一路”聯(lián)合實(shí)驗(yàn)室）、旺山旺水和君實(shí)生物共同研發(fā)。臨床前研究顯示，它在體內(nèi)外都表現(xiàn)出顯著的抗新冠病毒作用，對原始株和變異株（阿爾法、貝塔、德爾塔和奧密克戎）均表現(xiàn)出抗病毒活性，還有很高的口服生物利用度和良好的化學(xué)穩(wěn)定性。
??昨天發(fā)表的論文，由復(fù)旦大學(xué)附屬華山醫(yī)院教授張文宏、中國科學(xué)院上海藥物研究所研究員王震、上海市徐匯區(qū)中心醫(yī)院主任藥師劉罡一擔(dān)任共同通訊作者，報(bào)道了3項(xiàng)I期臨床研究結(jié)果。前兩項(xiàng)是隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照、單劑量和多劑量遞增研究，旨在評估健康受試者中單次和多次遞增口服VV116的安全性、耐受性和藥代動(dòng)力學(xué)特征。另一項(xiàng)研究是隨機(jī)、開放、3周期的交叉研究，觀察飲食對健康受試者口服VV116的藥代動(dòng)力學(xué)和安全性影響。
??這些研究在2021年11月至2022年1月進(jìn)行，共納入86名符合標(biāo)準(zhǔn)的成年健康受試者。研究結(jié)果顯示，VV116口服吸收迅速，在單次遞增劑量研究中可迅速水解為活性代謝產(chǎn)物116-N1，平均血漿藥物達(dá)到峰值時(shí)間僅為1.00—2.50小時(shí)。116-N1的平均半衰期值為4.80—6.95小時(shí)，提示在臨床治療中可采用每日兩次的給藥方案，建議在后續(xù)臨床研究中探索每日兩次200—600毫克給藥劑量。
??研究結(jié)果還顯示，重復(fù)給藥能維持有效抗病毒濃度。在多次遞增劑量研究中，每日兩次給藥（間隔12小時(shí)）并持續(xù)5.5天，3個(gè)劑量組（200、400和600毫克）的體內(nèi)藥物濃度均可維持在有效的抗病毒水平之上。
??在安全性方面，3項(xiàng)研究均未報(bào)告死亡，未發(fā)生嚴(yán)重不良事件和3級及以上不良事件，也未出現(xiàn)導(dǎo)致停藥及中斷治療的不良事件。所有不良事件均在未治療或未干預(yù)情況下恢復(fù)。與同類藥物相比，VV116具有較低的肝毒性風(fēng)險(xiǎn)。
??基于I期臨床研究的積極結(jié)果，君實(shí)生物與旺山旺水已啟動(dòng)一項(xiàng)國際多中心、雙盲、隨機(jī)、安慰劑對照的Ⅱ/Ⅲ期臨床研究，針對輕中度新冠肺炎患者。這項(xiàng)研究由張文宏教授和上海市公共衛(wèi)生臨床中心沈銀忠教授聯(lián)合主持，旨在評價(jià)VV116用于輕中度患者早期治療的有效性、安全性和藥代動(dòng)力學(xué)。另一項(xiàng)在中重度患者中評價(jià)VV116有效性和安全性的多中心、雙盲、對照Ⅲ期臨床研究，已完成首例患者入組和給藥。
??“此次公布的VV116口服安全性數(shù)據(jù)讓我們備受鼓舞。”君實(shí)生物副總經(jīng)理張卓兵說，“我們將運(yùn)用此前積累的抗疫經(jīng)驗(yàn)，與旺山旺水、中科院上海藥物所一起在國內(nèi)外加速推進(jìn)VV116的Ⅱ /Ⅲ期大型臨床試驗(yàn)，期待中國和海外新冠患者盡早受益于我國自主研發(fā)的創(chuàng)新療法?！比ツ甑?，VV116已在烏茲別克斯坦獲得批準(zhǔn)，用于治療中重度新冠肺炎患者。
責(zé)任編輯：楊博 沈彤
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